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冰片(龍腦)
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英文:Borneol分子式:C10H18O分子量:154.25CAS:507-70-0。
別名:龍腦、龍腦香、腦子、冰片、片腦、冰片腦、梅花腦、天然冰片、老梅片、梅片。主要成分為龍腦香的樹脂和揮發(fā)油中取得的結(jié)晶,是接近純粹的右旋龍腦。龍腦香的樹脂和揮發(fā)油中含有多種萜類成分。除龍腦外,尚含葎草烯、β-欖香烯、石竹烯等倍半萜,齊墩果酸、麥珠子酸、積雪草酸、龍腦香醇酮、龍腦香二醇酮、古柯二醇等三萜化合物。
主要成分:本品為從龍腦香的樹脂和揮發(fā)油中取得的結(jié)晶,是近乎純粹的右旋龍腦。龍腦香的樹脂和揮發(fā)油中含有多種萜類成分。除龍腦外,尚含葎草烯、β-欖香烯、石竹烯等倍半萜,齊墩果酸、麥珠子酸、積雪草酸、龍腦香醇酮、龍腦香二醇酮、古柯二醇等三萜化合物。
性狀:為半透明似梅花瓣塊狀、片狀的結(jié)晶體,故稱“梅片”;直徑0.1-0.7cm,厚約0.1cm;類白色至淡灰棕色,氣清香,味清涼,嚼之慢慢溶化。燃燒時無黑煙或微有黑煙。
藥理作用:
1. 抑菌、抗炎作用 體外實(shí)驗(yàn)表明: 較高濃度的冰片(0.5%)有抑菌作用.合成冰片和天然冰片的抑菌作用相同.龍腦、異龍腦均有抗菌作用;并均能顯著抑制大鼠蛋清性足跖腫脹;異龍腦對巴豆油耳廓腫脹亦有抑制作用.提示它們對液體的滲出和組織水腫等炎腫過程有抑制作用.
2. 對妊娠的作用 動物實(shí)驗(yàn)證明: 冰片對早期妊娠無明顯引產(chǎn)作用, 對中晚期妊娠小鼠具有明顯引產(chǎn)作用.有報告認(rèn)為, 冰片可作為抗生育藥應(yīng)用, 選用陰道栓給藥作為冰片抗生育的給藥劑型可以提高生物利用度, 增強(qiáng)其抗生育作用.冰片的陰道栓劑基質(zhì)應(yīng)用水溶性基質(zhì), 并加適量表面活性劑, 則有利于冰片的釋放.
3. 其他作用 動物實(shí)驗(yàn)證明: 龍腦和異龍腦均能延長小鼠的耐缺氧時間.比較而言, 異龍腦的這一作用顯著, 龍腦則不顯著.異龍腦提高小鼠耐缺氧的能力、使小鼠在缺氧狀態(tài)下生存時間延長的作用可能與其脂溶性較大有關(guān).冰片能影響腎上腺素受體活性,然而其是否與延長耐缺氧時間有關(guān), 尚有待進(jìn)一步研究.
研究表明: 冠心蘇合香丸可使實(shí)驗(yàn)性心肌梗死犬的心率減慢, 冠脈流量改善, 心肌耗氧量降低,拆方分析, 蘇合香、冰片起主要作用.
龍腦、異龍腦能顯著延長戊巴比妥引起的小鼠睡眠時間并與戊巴比妥產(chǎn)生協(xié)同作用,異龍腦的這一作用尤為顯著.研究表明: 冰片灌服后 5 分鐘即可通過血腦屏障并蓄積在中樞神經(jīng)系統(tǒng).提示異龍腦、龍腦能延長戊巴比妥所致小鼠睡眠時間, 其作用部位可能在中樞, 異龍腦的脂溶性較大則更容易通過血腦屏障進(jìn)入中樞發(fā)揮作用.
有報告指出, 冰片應(yīng)用于局部對感覺神經(jīng)的刺激很輕, 而有某些止痛及溫和的防腐作用, 可用于神經(jīng)痛.局部刺激試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),使用龍腦、異龍腦為人用量的5~10倍, 但刺激并不嚴(yán)重, 提示龍腦、異龍腦可以考慮用作黏膜或肌注途徑給藥.冰片在黏膜和皮下組織均易吸收, 在體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出
體外.正常人口服冰片1g, 在24小時內(nèi)排出葡萄糖醛酸結(jié)合物60%~100%.大鼠試驗(yàn)表明: 葡萄糖醛酸內(nèi)酯或葡萄糖醛酸鈉有拮抗龍腦毒性的作用.
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